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作业习题

 

 
 
【自测习题】
一、名词解释
1. 兴奋与抑制
2. 药物作用与药物效应
3. 受体
4. 配体
5.副作用
6.慢性毒性
7. 二重感染
8.后遗效应
9. 备用受体与静息受体
10.部分激动剂
11.竞争性拮抗剂
12.极量
13.药物的效能与效价
14.治疗指数
 
二、填空
1. 副作用是在           剂量下产生的不适反应,其产生原因是由于药物的            。但随着            的不同,副作用有时也可成为治疗作用。
2.                                        合称三致反应,均属于慢性毒性范畴。
3. 可根据受体蛋白结构、信息转导过程等特点,将受体分为四类,即     
              受体、                 受体、                 受体、
                 受体。
4.根据受体调节的效果,可分为          调节和         调节。根据被调节的受体种类是否相同,又可分为          调节和         调节。
5.随着竞争性拮抗剂的浓度增加,可使相应受体激动剂的量效曲线               ,而曲线的                   不变。
6. 药物作用于哺乳动物细胞的蛋白靶点可大致分为:                 
              和                等4种类型。
7. 有时,一对光学异构体可出现药理作用性质的不同,如:奎宁为    旋体,有       作用;而              旋体,有          作用。
8. 激动剂的强弱可用参数      表示,而拮抗剂的强弱可用参数      表示。
 
三、选择题
A型题
1.药物作用的两重性是指
A.兴奋与抑制                      B. 激动与拮抗                 C. 治疗作用与不良反应
D.对因治疗与对症治疗      E. 特异性作用与非特异性作用
 
2.药物对机体的作用不包括
A.改变机体的代谢水平                    B. 调节机本的生理功能
C. 引起与治疗无关的机体反应         D.产生新的机体功能
E. 产生不能自主控制的机体反应
 
3.药物的不良反应是指
A.副作用  
B.毒性反应
C.毒副作用   
D.变态反应
E.不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应
 
4.以下关于药物的毒性反应的叙述,错误的是
A.单次给药只有在超过极量时才会发生  
B.长期给药即使在治疗量下也可逐渐发生
C.在性质和程度上与副作用不同
D.可出现特定的中毒症状   
E.药物的毒性反应通常是可预期的
 
5.以下关于药物的变态反应的叙述,错误的是
A.是一种免疫反应  
B.与给药剂量关系不大
C.仅见于少数过敏体质的病人
D.不易预知   
E.若病人以前对该药不过敏,则可以排除
 
 
6.妊娠后最易受药物影响而发生胎儿畸形的时期是
A.妊娠一周以内      B. 妊娠1周~3周     C. 妊娠3周~3月
D. 妊娠3月~6月     E. 妊娠6月~9月
 
7. 某患者用链霉素治疗一个疗程后停药,但数周后开始出现进行性加重的听力下降,直至永久性耳聋。这是
A.高敏反应           B.过敏反应           C.继发性反应
D. 后遗效应                    E. 特异质反应
 
8.有关受体的叙述正确的是
A. 受体在本质上都是细胞膜上的蛋白质
B. 受体的数目和亲和力是恒定的
C. 内源性配体与受体结合均引起兴奋性效应
D. 配体与受体的结合是化学性的
E. 激动剂产生最大效应需要95%以上的受体被占领
 
9.以下最符合受体部分激动剂特点叙述是
A. 对受体亲和力低,内在活性低
B. 对受体亲和力低,内在活性高
C. 对受体亲和力高,内在活性低
D. 对部分受体亲和力高,部分亲和力低
E. 对部分受体内在活性高,部分内在活性低
 
10.对非竞争性受体拮抗剂的正确描述是
A. 可使激动剂对受体的亲和力与内在活性均降低
B. 使激动剂对受体亲和力降低,内在活性不变
C. 使激动剂对受体亲和力不变,内在活性降低
D. 使激动剂对受体亲和力显著降低,内在活性轻度增高
E. 使激动剂对受体亲和力轻度增加,内在活性显著降低
 
11. 以下哪项不属于非特异性药物作用机制
A. 静注20%甘露醇消除脑水肿
B. 静注50%葡萄糖产生利尿作用
C. 口服硫酸镁刺激肠蠕动而导泻
D. 肌肉注射二巯基丁二酸钠促使汞、砷随尿排出
E. 眼结膜外用丁卡因产生表面麻醉作用
 
12.对骨骼肌N胆碱受体的描述错误的是
A.是典型的配体门控离子通道
B.是由四种亚单位aabgd组成的五聚体
C.受体部分与离子通道部分在结构上彼此独立,功能上相互耦联。
D.受体直接操纵离子通道的开关,无需其他信使物质
E.在离子通道入口处的氨基酸残基多带负电荷
 
13.以下对G蛋白偶联受体的描述不正确的是
A. 受体与效应器间的信号转导都需经过G蛋白介导
B. G蛋白由abg 三个亚单位组成  
C. 在基础状态,a亚单位上接有GDP
D. 不同G蛋白在结构上的差别主要表现在a亚单位上
E. G蛋白只转导信号,而不会放大信号 
 
14. 质反应中药物的ED50是指药物
A.引起最大效能50%的剂量
B.引起50%动物阳性效应的剂量
C.和50%受体结合的剂量
D.达到50%有效血浓度的剂量
E.引起50%动物中毒的剂量
 
15. 下列可表示药物的安全性的参数是
A.最小有效量
B.极量
C.治疗指数
D.半数致死量
E.半数有效量
 
16.下述那种量效曲线呈对称S型
 A.质反应:阳性反应率与剂量作图
 B.质反应:阳性反应数与对数剂量作图
C.质反应:阳性反应率的对数与剂量作图
D.量反应: 最大效应百分率与剂量作图
 E.量反应: 最大效应百分率与对数剂量作图
 
17.同一座标上两药的量效曲线,乙药在甲药的右侧且高出后者30%,下述哪 种评价是正确的
 A.甲药的强度和效能均较大
 B.甲药的强度和效能均较小
 C.甲药的强度较小而效能较大
 D.甲药的强度较大而效能较小
 E.以上都不对
 

 

18.甲药的LD50和ED50分别为30mg/kg与3mg/kg,而乙药分别为10mg/kg与2mg/kg, 下述那种评价是正确的
A. 甲药的毒性更大,但疗效更强
B. 甲药的毒性较低,而疗效更强
C. 甲药的毒性较低,且安全性也较大
D. 甲药的疗效较强,且毒性较低
E.甲药的疗效较弱,且安全性也较小
 
19. 药物的常用量是指
A.最小有效量到极量之间的剂量
B.最小有效量到最小中毒量之间的剂量
C.最小有效量到最小致死量之间的剂量
D. ED95到LD5之间的剂量
E. ED99到LD1之间的剂量
 
20. 受体占领学说不能解释以下哪种现象
A. 受体必须与药物结合才能引起效应
B. 被占领的受体越多,效应越强
C. 当全部受体被占领时,药物效应达到最大值
D. 药物产生最大效应不一定占领全部受体
E. 药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度
 
X
21.药物作用的选择性取决于
A.药物的剂量
B. 药物的脂溶性
C.药物的生物利用度
D.药物与组织的亲和力
E.组织细胞对药物的反应性     
 
22.下列哪些情况发生毒性反应的风险增大
A.单次用药超过极量
B. 高敏性病人
C.过敏体质的病人
D.肝肾功能障碍的病人
E.多种药物联合用药   
 
23.关于药物不良反应的概念,正确的是
A. 副作用是治疗剂量下出现的
B.变态反应与剂量关系不大
C.毒性反应一般与剂量过大有关
D.有的不良反应可在停药后出现或加重
E.致畸作用与用药发生在妊娠的哪个时期无关
 
24. 药物作用属于对因治疗的是
A. 感冒发热用阿司匹林治疗
B.流行性脑膜炎用青霉素治疗
C. 恶性疟患者用氯喹控制症状
D. 钩虫病致缺铁性贫血用硫酸亚铁治疗
E.有机磷酸酯类中毒用解磷定治疗
 
25. 受体应具有以下哪些特征
A.特异性
B.高亲和性
C.饱和性
D.结合可逆性
E. 稳定性
 
26. 尽管药物可以对构成机体的各个层次如器官、组织、细胞产生作用,但最终作用点还是某些靶分子,包括
A.蛋白质         B. 核酸       C. 脂质       D.电解质      E.  
 
27.关于药物的作用机制的描述,正确的是
A.改变细胞周围的理化条件
B.对受体的激动或拮抗
C. 影响递质、激素、自身活性物质的合成与释放
D.影响酶的活性
E. 影响离子通道的开闭
 
28. 属于特异性药物作用机制的有
A. 静注硫酸镁降低血压
B. 口服硫酸镁导泻
C. 静注碳酸氢钠促进巴比妥类从尿中排出
D. 口服碳酸氢钠中和胃酸
E. 口服丙磺舒促进尿酸排泄
 
29. 根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点,将受体分为
A. 含离子通道的受体
B. G蛋白偶联受体
C. 具有酪氨酸激酶活性的受体
D. 调节基因表达的受体
E. 突触前膜受体
 
30. G蛋白-效应蛋白间的信号转导,常通过下述哪些方式进行
A. 激活腺苷酸环化酶
B. 抑制腺苷酸环化酶
C. 调节G蛋白介导的离子通道
D. 激活钙和肌醇磷脂代谢    
E. 激活鸟苷酸环化酶
 
31. 关于受体部分激动剂的论述正确的是
A.具有激动剂与拮抗剂两重性
B.激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用
C.高浓度的部分激动剂可使激动剂的量效典线右移
D.可降低激动剂的最大效应
E. 与受体具有高的亲和力
 
32.甲药的LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg, 而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg, 下述那些评价是正确的
A. 甲药的毒性较弱,因此较安全
B. 甲药的毒性较强,但却较安全
C. 甲药的疗效较强, 但较不安全
D. 甲药的疗效较强, 且较安全
E. 甲药的疗效较弱, 但较安全
 
四、问答题
1. 简述受体的基本特性
2.试述药物作用的主要机制
3. 从药物的量效曲线上可获得哪些与临床用药有关的信息?
4.如何从药效学角度优化药物治疗方案?
5.试述药物的效能与效价的临床意义。
 
【参考答案】
一、名词解释
1. 凡能使机体生理、生化功能加强的作用称为兴奋,凡能引起功能活动减弱的作用称为抑制。
2. 药物作用是指药物与机体组织间的原发作用;药物效应是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
3. 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
4. 能与受体特异性结合的物质称为配体。
5. 副作用是指用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
6. 慢性毒性是指长期用药而逐渐发生的毒性作用。
7.长期使用四环素类等广谱抗生素后,由于敏感菌株被抑制,而使肠道内菌群间的相对平衡被破坏,一些不敏感的细菌大量繁殖,而引起的继发性感染称为二重感染。
8. 停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下,但仍残存的生物效应称为后遗效应。
9.药物产生最大效应并不需要占领全部受体,多余的受体称备用受体或储备受体。药物占领受体引起效应,有一定的阈值。对部分被占领而不能引起效应的受体,称静息受体。
10. 与受体具有高的亲和力,但内在活性低的药物。
11.与受体有亲和力但没有内在活性,且与激动剂相互竞争相同的受体,称竞争性拮抗剂。
12.产生疗效的最大治疗量称极量。
13. 药物的效能是指药物引起的最大效应,而效价是指产生相同效应时所需剂量或浓度的大小,与药物的作用强度成反比。
14. 治疗指数是LD50与 ED50的比值,该指数越大表示药物越安全。
二、填空
1. 治疗   选择性低   治疗目的
2. 致畸、致癌、致突变
3. 含离子通道的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体 、调节基因表达的受体。
4.向下 向上   同种   异种
5. 平行右移   斜率 最大效应
6. 受体 离子通道        载体分子
7.左   抗疟疾    奎尼丁 右 抗心律失常
8. pD2   pA2
 
三、选择题
1.C    2.D    3.E    4.A    5.E    6.C    7.D    8.D
9.C   10.A    11.E   12.C   13.E   14.B    15.C   16.E
17.D 18.C   19.A    20.D   21.DE   22.ABDE   23.ABCD
24.BCE 25.ABCD 26.ABC 27.ABCDE 28.AE   29.ABCD
30.ABCDE   31.ABCE   32.BD
四、问答题
1. ①特异性。即一种特定受体只与它的特定配体结合,产生特定的生理
效应,而不被其他生理信号干扰。②高亲和力:配体的表观解离常数Ka值一般在nmol /L水平。③饱和性:在每一细胞或每一定量组织内,受体的数量是有限的。当配体达到某一浓度时,最大结合值不再随配体浓度增加而加大。④可逆性:配体与受体的结合是可逆的。⑤亚细胞或分子特征:同类受体不同亚型的分子量,亚细胞或分子特性各有不同。⑥配体结合试验资料与药理活性的相关性:受体与药物结合的强度与产生效应的药效强度相关。⑦生物体存在内源性配体:如内源性递质、激素、自身活性物质或化学结构特异性物质。
2.主要包括①改变细胞周围的理化条件;②对受体的激动或拮抗;③影响递质、激素、自身活性物质的合成与释放;④影响酶的活性;⑤ 影响离子通道的开闭。
3. 从药物的量效曲线上可获得:最小有效量、常用量、效价强度、治疗指数、全安范围等。
4.尽量采用选择性高的药物,使药物作用的针对性更强。选用安全范围大的药物,降低治疗风险;利用药物间的相互作用(协同与拮抗),增效减毒。
5.药物的效能决定该药物的最大药效,是临床选择药物时主要考虑的药物特性。当控制疾病需要大幅度调节某项生理功能时,只有高效能药物才能达到。如重度水肿或毒物中毒,需快速大量利尿时,则需选择高效能利尿剂(如呋塞米);低效能药物一般药效温和,功能调节范围较小,适于病情稳定时的维持性治疗。药物的效价决定不同药物的等效剂量,从临床角度看主要影响药物的剂量,而一般对疗效关系不大。高效价强度的药物可以用较小的剂量即产生期望的药效,这在某些情况下可能较为有利,如采用糖皮质激素喷鼻剂治疗过敏性鼻炎时,因鼻腔受药面积和容量有限,高效价的糖皮质激素(如布地奈德)可以微量给药即产生疗效,低效价药物因剂量较大,会增加不适感和流入口咽部的药量。
 
 
 

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