本学科最早由中国药理学科的奠基人之一——张昌绍教授于1936年亲自建立。复旦大学药学院（前上海医科大学药学院）药理学教研室于1960年在著名药理学家易鸿匹教授领导下成立。因学制调整一度更名为基础医学教研室，涵盖解剖学、生理学、生物化学、微生物学、病理生理和药理学六个学科。后经重新组合，成立了药理生化教研室。直到70年代末又恢复成为药理学教研室。在历届主任梅美珍教授、竺心影教授、王永铭教授、李端教授等的领导下，经过全室同仁的不懈努力，使复旦大学药学院药理学教研室逐渐成为在国内药理学界具有重要影响的教学科研单位。全国药学院校统编本科教材《药理学》第1-6版全部由我室教授担任主编；我室也是国内首批药理学硕士/博士学位的授予点，培养出了新中国第一批药理学专业研究生。从1978年又在全国最早开设5年制本科药理学专业，至1998年共计20届毕业生，如今大多成长为我国药理学及相关领域的骨干力量。这一过程中，我室也由最初的主要面向药学和药化两个专业的基础药理学教学，发展建立了基础药理学、免疫药理学、生化药理学、实验药理学、心血管药理学、临床药理学、药物代谢动力学等学科分支齐全的教学科研队伍。